Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE con­tiene:

Decanoato de zuclopentixol 200 mg     500 mg

Vehículo, c.b.p.         1 ml      1 ml

La farmacocinética y los estudios clínicos de CLOPIXOL^® DEPOT demostraron que las inyecciones de CLOPIXOL^® DEPOT pueden aplicarse con intervalos de 2 a 4 semanas.

Después de inyectar el decanoato de zuclopentixol sobreviene una separación enzimática de su componente activo: zuclopentixol más ácido decanoico. Los metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se realiza principalmente en las heces, aunque también en algún grado en la orina. La concentración máxima en plasma de zuclopentixol se alcanza hacia el final de la primera semana posterior a la inyección. La curva de concentración en plasma declina exponencialmente con una vida media de 19 días, reflejando el índice de liberación del Depot.

Farmacocinéticamente, una dosis de 200 mg cada 2 semanas de CLOPIXOL^® DEPOT es equivalente a una dosis oral diaria de 25 mg de CLOPIXOL^®. El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto tranquilizante específico y antipsicótico pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos está normalmente relacionado con su efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues se hallan también influenciados otros sistemas de transmisión.

El efecto tranquilizante específico de CLOPIXOL^® DEPOT lo hace particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que se encuentran con estados de agitación, desasosiego, hostilidad y agresividad. CLOPIXOL^® ACU­PHASE es de acción relativamente corta, mientras que CLOPIXOL^® DEPOT posee una duración de acción consi­derablemente prolongada. CLOPIXOL^® DEPOT permite un tratamiento antipsicótico continuo de aquellos pacientes que no respetan la medicación oral que se les ha prescrito. Así, CLOPIXOL^® DEPOT previene las frecuentes recaídas causadas por el no acatamiento a la medicación oral.

Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos; estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del SNC de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma, porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia hepática y/o renal.

Como con todos los neurolépticos, vigilar la posibilidad de un síndrome ma­ligno; deberá usarse con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo; enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, éstos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración tienen que evaluarse periódicamente.

Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

Neurológicos: Sedación, somnolencia, discinesias precoces (tortícolis espasmódica, crisis oculógiras, trismus, etc.) que ceden a la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico. Síndrome extrapiramidal, discinesias tardías.

Vegetativos: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la acomodación y retención urinaria.

Endocrinos y metabólicos: Impotencia, frigidez, ame­norrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.

La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado antagonismo recíproco entre levodopa y los neurolépticos. No está recomendado asociarlo con otros depresores del SNC, como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H₁, barbitú­ricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes además de las benzodiazepinas y clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden potenciarse los efectos anestésicos generales. El uso concomitante de metoclopramida y piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales.

La posibilidad de interacción con sales de litio puede existir. No asociar con fármacos que produzcan leucopenia.

Raramente se ha reportado alteración leve y transitoria de las pruebas funcionales hepáticas.

No existen reportes de efectos carcinogénicos con el empleo de este fármaco.

Antes de instituir un tratamiento con CLOPIXOL^® DEPOT es útil verificar la sensibilidad eventual del paciente con la ayuda de las formas orales de CLOPIXOL^®.

La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. En pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta, tanto clínica como electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento neuroléptico.

Se deberá observar máxima atención en sujetos de edad avanzada en razón de su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en las afecciones cardiovasculares graves, debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las insuficiencias hepática, renal, o ambas en razón del riesgo de sobredosis.

La capacidad para manejar vehículos u operar maquinaria puede verse efectada debido al riesgo de somnolencia; por lo tanto, debe tenerse la mayor precaución principalmente al inicio del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.

Intramuscular profunda.

Debe ajustarse en forma individual la dosis y el intervalo entre las inyecciones, según la respuesta terapéutica. En el tratamiento de mantenimiento, el rango de dosis normalmente debe ser de 200-400 mg (1-2 ml) cada dos a cuatro semanas. Unos pocos pacientes pueden necesitar dosis más altas o intervalos más cortos entre las dosis.

Al cambiar la medicación de CLOPIXOL^® oral (tabletas o solución oral [gotas]) ó CLOPIXOL^® ACUPHASE al tratamiento de mantenimiento con CLOPIXOL^® DEPOT, deben utilizarse los siguientes esquemas:

Cambiar de CLOPIXOL^® oral (tabletas o gotas) a CLOPIXOL^® DEPOT: 1 mg de CLOPIXOL^® oral por día x 8 = 1 mg CLOPIXOL^® DEPOT cada dos semanas.

Debe continuarse con CLOPIXOL^® oral (tabletas o gotas) durante la primera semana después de la primera inyección, aunque con dosis disminuidas.

Cambiar de CLOPIXOL^® ACUPHASE a CLOPIXOL^® DEPOT: Concomitantemente con la última inyección de CLOPIXOL^® ACUPHASE debe administrarse una dosis de 200-400 mg (1-2 ml) de CLOPIXOL^® DEPOT intramuscularmente, repitiéndose la dosis cada 2-4 semanas. Pueden necesitarse dosis más altas o intervalos más breves.

La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hiper o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular. No hay antídoto específico.

Caja con 1 y 2 ampolletas con 200 mg/1 ml y 500 mg/1 ml.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

No se use durante el embarazo ni en la lactancia.No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos.Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Léase instructivo anexo.

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JEAR-06350122080010/RM2006